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一根据结构写出药名和作用

2020-08-19 来源:爱问旅游网
一、根据结构写出药名和作用 

           艾司唑仑,镇静催眠

   唑吡坦,镇静催眠

  佐匹克隆,镇静催眠 

  阿替卡因,局麻药

     罗哌卡因,局麻药

   达克罗宁,局麻药

 苯海拉明,H1受体拮抗剂,抗过敏

        赛庚啶,H1受体拮抗剂,抗过敏 OSN,

NCH3

HOOC

H

COOHH

富马酸酮替芬,H1受体拮抗剂,抗过敏

西替利嗪,H1受体拮抗剂,抗过敏

         氯雷他定,H1受体拮抗剂,抗过敏

雷尼替丁,H2受体拮抗剂,抗溃疡

  利血平,降压药

  马来酸依那普利,AC抑制剂

     赖诺普利,ACE抑制剂

    颉沙坦,血管紧张素II受体拮抗剂

  尼群地平,钙通道阻滞剂

尼莫地平,钙通道阻滞剂

维拉帕米,降压药

CH3NCH3

OOCH3

SMeO

NHHO  地尔硫卓,降压药

    桂利嗪,降压药  

 

  呋塞米,利尿药

      氢氯噻嗪,利尿药

  螺内酯,利尿药

多巴酚丁胺,强心药

    氨力农,强心药

  奎尼丁,抗心率失常

  胺碘酮,抗心率失常

  普罗帕酮,抗心率失常

HHOO2NO

HHOONO2

硝酸异山梨酯,抗心绞痛药

氟伐他汀,HMG-CoA抑制剂,降血脂

    阿伐他汀钠,HMG-CoA抑制剂,降血脂

普伐他汀,HMG-CoA抑制剂,降血脂

    吉非贝齐,降血脂

 非诺贝特,降血脂

  地高辛,强心药 

二、根据药物名称写出结构: 

地西泮

奥沙西泮

苯巴比妥

苯妥英钠

卡马西平

 

普鲁卡因

利多卡因  

氯苯那敏

西咪替丁

奥美拉唑

 

可乐定

卡托普利

氯沙坦

硝苯地平

氨氯地平 硝酸甘油

洛伐他汀

氯贝丁酯

 

三、合成

1、卡托普利的合成 

CH3CH3COSHCH2CH3CH3CCOOHSOCl2CH3COSCH2CHCOClCH3COSCH2CHCOOHNHNaOHCOOHCH3CH3COSCH2CHCON(R,S S,S)+COOHNHCH3CH3COSCH2CHCON(S,S)COOHCH3OHNH3CH3HSCH2CHCONCOOH 

 

四、构效关系分析 

1、局麻药物的构效关系

局麻药物基本结构包括三个部分:亲脂部分、亲水部分和间于二者之间的连接部分。

OCOCH2CH2N(C2H5)2HCl

NH2

.

                       

亲脂性部分  中间连接链   亲水性部分 

①亲脂性部分可改变的范围很大,可以是芳烃及芳杂环,但苯环作用较强;苯环上引入给电子取代基,麻醉作用增强,而吸电子取代基则作用减弱。氨基芳酸酯类的苯环上若有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用使活性增强、作用延长。苯环上的氨基以烷基取代时可以增强活性,但毒性增加。 

②中间连接部分与麻醉作用持续时间及作用强度有关:作用时间:-COCH2->-CONH2->COS->-COO-;麻醉强度:‐COS->-COO-> -COCH2->-CONH2-。将酰胺键倒置形成酰苯胺类化合物作用强、持续时间长、毒性较小。当酯基α‐C原子有烷基取代时,由于位阻难水解使局麻作用增强,但毒性增大。 

③亲水性部分通常为仲胺基或叔胺基,,但仲胺的刺激性较大,大部分药物都是叔胺。也可用氢化的含氮杂环,如哌啶或吗啉。亲水性部分还要求有中等强度的碱性,可作成盐酸盐,有利于制成水溶液供注射用。局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。亲脂性部分和亲水性部分应有适当的平衡。  

 

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