艾司唑仑,镇静催眠
唑吡坦,镇静催眠
佐匹克隆,镇静催眠
阿替卡因,局麻药
罗哌卡因,局麻药
达克罗宁,局麻药
苯海拉明,H1受体拮抗剂,抗过敏
赛庚啶,H1受体拮抗剂,抗过敏 OSN,
NCH3
HOOC
H
COOHH
富马酸酮替芬,H1受体拮抗剂,抗过敏
西替利嗪,H1受体拮抗剂,抗过敏
氯雷他定,H1受体拮抗剂,抗过敏
雷尼替丁,H2受体拮抗剂,抗溃疡
利血平,降压药
马来酸依那普利,AC抑制剂
赖诺普利,ACE抑制剂
颉沙坦,血管紧张素II受体拮抗剂
尼群地平,钙通道阻滞剂
尼莫地平,钙通道阻滞剂
维拉帕米,降压药
CH3NCH3
OOCH3
SMeO
NHHO 地尔硫卓,降压药
桂利嗪,降压药
呋塞米,利尿药
氢氯噻嗪,利尿药
螺内酯,利尿药
多巴酚丁胺,强心药
氨力农,强心药
奎尼丁,抗心率失常
胺碘酮,抗心率失常
普罗帕酮,抗心率失常
HHOO2NO
HHOONO2
硝酸异山梨酯,抗心绞痛药
氟伐他汀,HMG-CoA抑制剂,降血脂
阿伐他汀钠,HMG-CoA抑制剂,降血脂
普伐他汀,HMG-CoA抑制剂,降血脂
吉非贝齐,降血脂
非诺贝特,降血脂
地高辛,强心药
二、根据药物名称写出结构:
地西泮
奥沙西泮
苯巴比妥
苯妥英钠
卡马西平
普鲁卡因
利多卡因
氯苯那敏
西咪替丁
奥美拉唑
可乐定
卡托普利
氯沙坦
硝苯地平
氨氯地平 硝酸甘油
洛伐他汀
氯贝丁酯
三、合成
1、卡托普利的合成
CH3CH3COSHCH2CH3CH3CCOOHSOCl2CH3COSCH2CHCOClCH3COSCH2CHCOOHNHNaOHCOOHCH3CH3COSCH2CHCON(R,S S,S)+COOHNHCH3CH3COSCH2CHCON(S,S)COOHCH3OHNH3CH3HSCH2CHCONCOOH
四、构效关系分析
1、局麻药物的构效关系
局麻药物基本结构包括三个部分:亲脂部分、亲水部分和间于二者之间的连接部分。
OCOCH2CH2N(C2H5)2HCl
NH2
.
亲脂性部分 中间连接链 亲水性部分
①亲脂性部分可改变的范围很大,可以是芳烃及芳杂环,但苯环作用较强;苯环上引入给电子取代基,麻醉作用增强,而吸电子取代基则作用减弱。氨基芳酸酯类的苯环上若有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用使活性增强、作用延长。苯环上的氨基以烷基取代时可以增强活性,但毒性增加。
②中间连接部分与麻醉作用持续时间及作用强度有关:作用时间:-COCH2->-CONH2->COS->-COO-;麻醉强度:‐COS->-COO-> -COCH2->-CONH2-。将酰胺键倒置形成酰苯胺类化合物作用强、持续时间长、毒性较小。当酯基α‐C原子有烷基取代时,由于位阻难水解使局麻作用增强,但毒性增大。
③亲水性部分通常为仲胺基或叔胺基,,但仲胺的刺激性较大,大部分药物都是叔胺。也可用氢化的含氮杂环,如哌啶或吗啉。亲水性部分还要求有中等强度的碱性,可作成盐酸盐,有利于制成水溶液供注射用。局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。亲脂性部分和亲水性部分应有适当的平衡。
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