一 填空题(每空 1 分，共 20分)
1 药效学 药动学 2 兴奋 抑制 3 舌下 直肠 4 NA ACh
5 真性胆碱酯酶 假性胆碱酯酶
6 抑制病灶神经元异常放电 干扰Na+，K+，Ca2+等阳离子通道 7 异丙嗪 哌替啶 8 各型心绞痛 心力衰竭 9 LD50 ED50
10 长春碱（长春新碱） 诺氟沙星
二 选择题(每空 1 分，共 20分)
1、D 2、D 3、B 4、A 5、C 6、C 7、A 8、D 9、B 10、A 11、B 12、B 13、C 14、D 15、C 16、A 17、D 18、B 19、C 20、D
三、 判断题(每题1分，共10分)
1、× 2、√ 3、√ 4、× 5、× 6、√ 7、× 8、√ 9、√ 10、×
四、 名词解释(每题2分，共10分)
1、当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生产繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应（2分）。 2、机体受药物刺激，发生一场的免疫反映（1分），而引起生理功能的障碍或组织损伤，称为变态反映（1分）。
3、当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为表观分布容积（2分）。
4、拮抗剂B与激动剂A虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性
受体结合（1分），即使不断提高A药浓度，也不能达到单独使用A药时的最大效应，这种拮抗剂称非竞争性拮抗剂（1分）。
5、某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重新吸收（1分），也有些结合性代谢物经胆汁排入肠道后，水解释放出原型药物，会再次吸收，这些现象称为肝肠循环。（1分）
五、问答题(每题10分，共40分)
1 答：1、药理作用：
①镇痛和镇静 吗啡主要激动脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧、第三脑室和中脑导水管周围灰质的阿片受体，产生明显的镇痛作用，吗啡激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，减轻因疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，产生镇静（1分）。 ②抑制呼吸 治疗量的吗啡即可抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸频率变慢、潮气量降低（1分）。
③催吐 吗啡兴奋延髓极后区阿片受体，引起恶心和呕吐（1分）。
④镇咳 抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。（1分）
⑤缩瞳 吗啡兴奋中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小（1
分）。
⑥兴奋平滑肌 吗啡可提高胃肠平滑肌、胆道、子宫、膀胱括约肌等平滑肌的张力（1分）。
⑦心血管系统 吗啡扩张阻力血管和容量血管，引起体位性低血压（1分）。 2、作用机制：
吗啡与μ、δ、κ1、κ2受体结合，通过GTP结合蛋白，抑制腺苷酸环化酶，激活受体操纵性K+通道，抑制电压-闸门性Ca2+通道，引起Ca2+内流受限，致膜电位超极化（3分）。
2答：1、作用机理：
抑制下丘脑环氧酶，使PEG合成减少，降低发热者体温，抑制外周病变部位的环氧酶，使PG合成减少而减轻炎症及疼痛（3分）。 2、分类及其代表性药物：
水杨酸类 阿司匹林、双水杨酯等（1分） 苯胺类 对乙酰氨基酚等（1分）
吡唑酮类 氨基比林、保泰松等（1分） 吲哚乙酸类 吲哚美辛等（1分） 邻氨基苯甲酸类 双氯酚酸等（1分） 芳基烷酸类 布洛芬、萘普生等（1分） 其他类 吡罗昔康、美洛昔康等（1分）
3 答：氯丙嗪的药理作用：
1、抗精神病作用：可迅速控制兴奋躁动（1分）。
2、镇吐作用：小剂量选择性阻断延髓催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢（1分）。
3、降温作用：氯丙嗪可抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵（1分）。 4、自主神经系统：氯丙嗪对α受体有明显的阻断作用，可以翻转肾上腺素的升压作用，同时还能抑制血管运动中枢，引起血管扩张，血压降低（1分）。 5、加强中枢抑制药的作用（1分）
6、内分泌系统：催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳（1分）。 氯丙嗪的不良反应：
1、常见不良反应有嗜睡、困倦、无力等中枢抑制作用，视力模糊、鼻塞、心动过速、口感、便秘等阿托品样作用（1分）。
2、椎体外系反应：药源性帕金森综合症、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发型运动障碍等（1分）。
3、心血管系统：体位性低血压（1分）。 4、过敏反应等（1分）。
4 答：1、硝酸酯类及亚硝酸类：松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌作用明显舒张全身动脉
和静脉，而以舒张毛细血管后静脉作用最显著，从而减少轻前后负荷，导致心肌耗氧量明显减少；改善缺血区心肌血液供应（3分）。
2、β受体阻断药：阻断心脏β受体，降低心率和心肌收缩性，从而减少心肌耗氧量；改善心肌缺血区的供血（3分）。
3、钙拮抗剂：阻止Ca2+向细胞内流动，从而减弱心肌收缩性，减慢心率，松弛血管平滑肌，减低外周阻力，减轻心脏负荷，导致心肌耗氧量减少。，可以解除冠状血管痉挛，改善心肌缺血区的供血、供氧（4分）。
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