第九章
心血管系统疾病的常用药物
主要内容
一、二、三、四、其他疾病心脑血管疾病概述高血压的常用药物高血脂的常用药物
一、心脑血管疾病概述
高血压病
高血脂症冠状动脉粥样硬化性心脏病 心力衰竭 心律不齐病毒
性心肌炎
缺血性脑血管病、 出血性脑血
管病帕金森病老年痴呆症
常见心脑血管疾病诱因
心脑血管疾病的流行，与社会的发展和人们生活水平的提高是分不开的。 现代人劳累过度心理压力过大不注意合理安排饮食没有养成好的生活习惯较少参加必需的运动抽烟、
过量饮酒、肥胖等
这些也都是心脑血管疾病发病的诱因。
二、高血压的常用药物
高血压病
国
JNC-Ⅵ(1997):1、2、3期WHO/ISH(1999)：1、2、140/90mmHg
第
级
人
3西医临床:缓进型高血压病和急进型恶性高血压病一
中医临床:肝阳上亢型、痰湿内阻型阴虚阳亢型、阴阳两虚型
病
高血压病易患人群
•中、老年人
•情绪激动、精神紧张的人•饮食过咸的人 •嗜好吸烟的人 •长期过量饮酒的人
•生活懒散，缺少运动的人。 •血糖、血脂升高的人
高血压的并发症
•高血压病患者由于动脉压持续性升高，引发全身小动脉硬化，从而影响组织器官的血液供应，造成各种严重的后果，成为高血压病的并发症。
在高血压的各种并发症中，以心、脑、肾的损害最为显著。 •脑血管意外
•肾动脉硬化和尿毒症高血压合并肾功能衰竭约占10%。
•高血压性心脏病最终导致心力衰竭。 •冠心病出现心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等。
据世界卫生组织MONICA方案的调查材料， 欧美国家成人（35～64岁）患病率在20%以上，同一国家不同种族间患病率也有相差，如美国黑人的高血压患病率约为白人的两倍。 •我国高血压病的发病率不如西方国家高，但呈升高趋势。
1991年全国的平均患病率为11.88%。
2004年北京市20%
高血压的预防
•养成健康的生活习惯：劳逸结合，避免过度劳累紧张；要戒
烟、少喝酒，因尼古丁和酒精都会令血压升高。控制体重在正常范围。避免进食高糖分﹑高脂肪和高胆固醇食品。
•适当运动
•药物疗法：选用适当的降压药物；服药要规律，不要随便停药，否则易引起
血压波动，加重血管损害；降血压不宜过低，以免造成脑缺血甚至脑梗死。
•定期测量血压：随时观察血压高低，并酌情加减降压药物。 •低盐饮食：世界卫生组织建议人们每日摄入食盐3-5克。
血压的影响因素及抗高血压药物的作用部位
紧张脑 神经节 心输出量增加肾脏
血管收缩 肾素 血管紧张素I 血管紧张素II 醛固酮 血流量增加
增大血容积 高血压
外周阻力增加
抗高血压药物按其作用机理分类
作用于RAS系统的药物
1.血管紧张素转化酶抑制剂2.血管紧张素II受体拮抗剂
作用于离子通道的药物
1.钙拮抗剂2.钾通道开放剂
外周肾上腺素能受体拮抗剂
1.受体拮抗剂2.受体拮抗剂
抗交感神经药物、血管扩张药物
1.利尿药2.影响肾上腺素能神经递质的药物
其他药物
3.中枢2受体激动剂4.作用于毛细小动脉的药物
主要内容
•抗高血压药物
一、影响RARS系统药物二、交感神经药物三、血管扩张药物四、钙离子拮抗剂五、其他药物
影响RAS系统的抗高血压药
•血管紧张素转化酶抑制剂ACEI •血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 •肾素抑制剂
型
药物作用类型 代表药物 含巯基的ACE抑制剂 含二羧基的ACE抑制剂 含磷酰基的ACE抑制剂 卡托普利Captopril 依那普利Enalapril 福辛普利Fosinpril
钙通道阻滞剂
制
药物类型 选择性钙通道阻滞剂 药物结构类型 1，4-二氢吡啶类 芳烷基胺类 苯硫氮卓类 作用机制 阻塞钙通道的入口 作用于慢通道内侧,降低慢通道的激活速度作用于钙通道的变构部代表药物 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 非选择性钙通道阻滞剂
二苯基哌嗪类 二氨基丙醇醚类
氟桂利嗪 苄普地尔，普尼拉明
交感神经药物
主要包括：
中枢作用的降压药物、神经节的阻断药物、
β-肾上腺素受体拮抗剂、α-肾上腺素受体拮抗剂、混合α/β-肾上腺素受体拮抗剂及肾上腺素能神经元阻滞剂。
药物作用类型 作用于中枢神经系统的药物 作用于神经末梢的药物 代表药物 盐酸可乐定胍那苄胍法辛 莫索尼定利美尼定 利舍平胍乙啶 神经节阻断药 美卡拉明潘必定
血管扩张药
作用机制：血管扩张药为不通过调节血压的交感神经和体液系统而
直接松驰血管平滑肌的药物，此类药物具有较强的降压作用，并且由于不抑制交感
神经活性，所以体位性低血压作用不明显。
型
药物作用类型 钾通道调节剂 米诺地尔 代表药物 肼屈嗪双肼屈嗪托屈嗪布屈嗪 吡那地尔 NO供体药物 硝酸甘油硝酸异山梨酯（详见抗心绞痛药物） 硝普钠
利尿药
物
药物结构类型 代表药物 乙酰唑胺 氢氯噻嗪 呋塞米依他尼酸 碳酸酐酶抑制剂 Na＋－Cl－协转运抑制剂 Na＋－K＋－２Cl－协转运抑制剂 肾小管上皮Na＋通道阻断剂 盐皮质激素受体阻断剂
氨苯喋啶 螺内酯
一、影响RAS系统的抗高血压药
肾素－血管紧张素－醛固酮系统RASorRAAS （Renin-angiotensin-aldosteronesystem）
一种复杂、高效调节血流量，电解质平衡以及动脉血压所必需的高效系统。
两个主要部分——肾素和血管紧张素转移酶。
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser 血管紧张素原Angiotensinogen
肾素Renin
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu
血管紧张素IAngiotensinI
血管紧张素转化酶
ACEAngiotensin-convertingenzyme
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
血管紧张素IIAngiotensinII
醛固酮Aldosterone血容量增加
Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg 缓激肽Bradykinin AAr
C
血管收缩血压升
高
gE
-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro
血管舒张 血压下降
卡托普利Captopril
H3CO HSCH2CCN H
COOH •分子中有两个不对称碳原子，呈左旋性，为SS构型 •不稳定，见光或在水溶液中，易氧化生成二硫化物 •鉴别：与亚硝酸作用，生成亚硝酰硫醇酯，呈红色
•口服后70%肠道吸收，以原形或其二硫化物的半胱氨酸结合物从
尿中排泄
•用于高血压和充血性心力衰竭O •副作用：咳嗽，皮疹，味觉改变
H3CO
2CCNH
COOH
NSCH
血管紧张素II受体拮抗剂——ARB
20世纪70年代早期，AII作为阻断高血压蛋白原酶-血管紧张素途径的靶点，以天然激动剂类似物为基础肽类研究 Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-PheAII Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-AlaSaralasin
发现70s发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血管紧张素Ⅱ的受体,作
用很弱,有较好的选择性，口服吸收差
S-8308
氯沙坦Losartan
H3COH
Cl
4
N
NNN
1
4HNN’25
5
2
洛沙坦
1’
化学名:
2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
第一个上市的AⅡ受体拮抗剂
疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用
血管紧张素II受体拮抗剂
CH
NN CH33 N NN OCHO 3 CH3 N N N N
HO N
O HN NNN COOH HO坦 CandesartanO HNN
替米沙坦Telmisartan
坎地沙坦Candesartan
坎地沙坦酯-前药3
CH
特点：
★结构中含有苯并咪唑环 ★提高与受体的疏水结合能力
作用于神经末梢的药物
H3CO
胍乙啶
NH NH
OOCHH
H3COOC
OCH3
2CH2NHCNH2
OCH3
OCH3OCH3
利舍平
NCHNH
钙通道阻滞剂的分类
制
药物类型 选择性钙通道阻滞剂 药物结构类型 1，4-二氢吡啶类 芳烷基胺类 苯硫氮卓类 作用机制 阻塞钙通道的入口 作用于慢通道内侧,降低慢通道的激活速度作用于钙通道的变构部代表药物 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 氟桂利嗪 苄普地尔，普尼拉明非选择性钙通道阻滞剂 二苯基哌嗪类 二氨基丙醇醚类 临床应用：
抗心绞痛、抗心率失常、抗高血压、其它作用
硝苯地平Nifedipine
H3COOCH3C
2'
5 NO2 6
H
4COOCH33 2
二氢吡啶类R3
NH
作★
强的扩血管作用
★在整体条件下不抑制心脏，用于
特用异特预防和治疗冠脉痉挛、高血压、心性肌梗塞等。可与β-受体阻滞剂、强点高
心甙合用，
：
★有很
★但不用于抗心律失常。
化学名：
2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶-二甲酸二甲酯
1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-
nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylicaciddimethylester
利尿药
利尿药是治疗高血压的基础药物，原则上都有降压作用。
★排钠利水，降低血容量；
★原发性高血压患者的肾上腺素β2受体密度增加，可达到正常
人的2倍，长期服用利尿药后，可使β2受体密度下降40%，从而使交感神经冲动所产生的血管收缩作用的敏感性降低；
★利尿药间接使细胞内Na+降低，阻止了高血压患者的钠、钙
交换倒流，也调节了血压。
利尿药分类
型
药物结构类型 代表药物 乙酰唑胺 氢氯噻嗪 呋塞米依他尼酸 碳酸酐酶抑制剂 Na＋－Cl－协转运抑制剂 Na＋－K＋－２Cl－协转运抑制剂 肾小管上皮Na＋通道阻断剂 盐皮质激素受体阻断剂
氨苯喋啶 螺内酯
中医药治疗
有一定降压效果的草药有：野菊花、黄芩、杜仲、丹皮、黄连、川芎等，
通过扩张周围血管而降压黄
连、川芎减半。臭梧桐、桑寄生等，
通过抑制血管舒缩中枢的兴奋性而降压。
罗布麻、夏枯草等兼有利尿作用。青木香通过交感
神经节阻滞作用而降压。
针刺疗法包括梅花针及耳针疗法均有一定效果。
降压药物选用原则
•各种降压药物有其各自的药理学特点，临床上应根据患者的年龄、高血压程度和分期、有无并发症或夹杂症及其它冠心病危险因素的存在与否，以及用药后的反应选择用药，才能得到满意的疗效。
•阶梯式降压药物选择，从小剂量开始逐渐增加剂量，直到血压获得控制或达最大量。达到降压目的后再逐步改为维
持量，以保持血压正常或接近正常。 •血压重度增高多年的患者不宜过分强求降压
•首剂效应&停药综合征
用药误区
凭感觉服药 间断服药无症状不服药睡前服药
不用药亦可降压
高血压患者只有严格遵照医嘱或在医
生的指导下正确用药，方能更好地发挥药物的治疗作用，有效地控制血压，减少并发症。
治病心切，喜欢作用快的降压药
药物的选择
•2004年“北京市高血压患者降压治疗费用及相关因素分析”
•全市的18个区县选择了39家医院(大中小型)，对2400名高血压患者进行了调查。 结果显示：
血压控制率同治疗费用和就诊医院的级别大小没有直接的关系。
三、高血脂症的常用药物
•高血脂症
•血脂是人体血浆内所含脂质的总称，其中包括胆固
醇、甘油三脂、胆固醇脂、β-脂蛋白、磷脂、未脂化的脂酸等。
•当血清胆固醇超过正常值230毫克/100毫升，甘油三脂超过140毫克/100毫升，
β-脂蛋白超过390毫克/100毫升以上时，即可称之为高血脂症。
血浆脂蛋白Lipoprotein
•血脂包括：胆固醇、胆固醇酯、
甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸等
•结合成脂蛋白于血液中运转 •脂蛋白分为五种：
–乳糜微粒CM –极低密度脂蛋白VLDL –中等密度脂蛋白IDL –低密度脂蛋白LDL
–高密度脂蛋白HDL
红血球粘在了粘性网上，形成血液凝块。位于中间的细胞是白血球
心脑血管疾病严重危及生命健康
高血脂的危害性
高血脂症是全身动脉粥样硬化的危险因素，如易患冠心病，脑血管硬化，周围血管病等，少运动者高血脂症如合并高血压，糖尿病，或有冠心病，肥胖，脑卒中家族史，危险性可增加1-5倍。
研究证明，降低血脂水平是预防和治疗心脑血管疾病的重要 而有效的手段。
常用药物
•苯氧芳酸类：非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特等。 •三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂：
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀
•烟酸类：氧甲吡嗪
•多不饱和脂肪酸类：各种植物种子油。 •泛硫乙胺：为辅酶A的衍生物，
•藻酸双酯钠（PPS）：以海藻提取物为原料的类肝素海洋药物 •其他降血脂药物：银杏类（天保宁）、绞骨兰等
调血脂药物
★降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物
胆汁酸结合树脂
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 植物固醇类
★降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物
烟酸类苯氧乙酸酯类
称
药物类型 药物名称 降低胆固醇和低密度脂 蛋白的药物 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑植物固醇类 洛伐他丁 胆汁酸结合树脂 苯氧烷酸类药物 降低甘油三酯和极低密 烟酸及其衍生物 度脂蛋白的药物烟酸 吉非罗齐
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
HMG-
CoAreductaseinhibitors
内源性胆固醇在细胞质中生成(经约30步生物合成)
乙酰羟甲戊二酰辅酶A 羟甲戊二酰辅酶A还原酶
辅酶HMG-CoA 还原
A
甲羟戊酸合成的关键羟
甲戊二酰辅酶A还原酶是合成 全过程中的限速酶
胆固醇 (体内)
HMG-CoAreductaseinhibitors
H3C HOOOO O H H3C HOO 5' OO 3' O H1 CH3
CH3
CH3
78
2 3
CH3
美伐他汀Mevastatin
1976年桔青霉菌的培养提取物中发现的真菌代谢物
高效的竞争性抑制HMG-CoA还原酶，底物亲和性的10000倍， 能明显降低血浆胆固醇
H3C654
几年后，
洛伐他汀Lovastatin
从红曲霉菌、土曲霉菌培养液发现作用是美伐他汀的2倍
洛伐他汀Lovastatin
H3COCH3 3C
HOO
O H
OH CH3
作用特点：竞争性抑制
HMG-CoA还原酶选择性高能显著降低LDL水平并能提高血浆中HDL水平
H
[1S-[1α(R),3α,7β,8β(2S,4S)8αβ]]-2-甲基丁酸1,2,3,7,8,8α-六氢-
3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘酯
高血脂症用药注意
•严格按照医师处方服药，不可自行随意更改药物和剂量； •长期坚持不可中断，才能稳定调脂疗效，防治冠心病等心脑 血管疾患；
•初次服药1至3个月内复查血脂和肝肾功能等，长期治疗过程中也应定期检查，以便及时调整剂量，纠正不良反应； •同时坚持饮食治疗，培养良好的生活习惯；
•这些药物都有一些不良反应，如引起恶心、厌食、转氨酶升高、肌肉疼痛等，所以服药前请详细阅读说明书，如有副作用应及时就医加以纠正，包括减量服药与停药。
四、其他疾病
冠心病和心绞痛脑血管病帕金森病老年痴呆
冠心病和心绞痛用药
①硝酸酯制剂：主要包括硝酸甘油、消心痛、５－单硝酸山梨醇、长效硝酸甘油制剂等。
②肾上腺素能β受体阻滞剂（β阻滞剂）：普萘洛尔、氧烯洛尔、烯丙洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔。
③钙通道阻滞剂：常用制剂有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫
卓、尼卡地平等。
消心 痛
脉冲磁控硝酸甘油 维拉帕米
④抗血小板药物：如阿斯匹林、双嘧达莫、苯磺唑磺等。 ⑤调整血脂药物：如烟酸、普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等。 ⑥溶血栓药物：如华法令、肝素、尿激酶、链激酶等。 ⑦中医药：以活血（常用丹参、红花、川芎、蒲黄、郁金等）和化瘀（常用苏合香丸、苏冰滴丸、宽胸丸、保心丸、麝香保心丸等）最为常用。
脑血管病
•脑血管病是血管源性脑部损害的总称,
•主要是指脑血管堵住或破裂引起的脑循环障碍和脑组织损害,
•因为急性起病,临床上又称为”中风”或”卒中”.
•缺血性脑血管病和出血性脑血管病
脑血管病
缺血性脑血管病： •脑血栓形成 •脑栓塞 •腔隙性脑梗塞 •短暂性脑缺血发作
出血性脑血管病： •脑出血 •蛛网膜下腔出血
缺血性脑血管病常用药物
1.缓解脑水肿:脱水剂或利尿剂 2.改善微循环:低分子右旋糖苷 3.稀释血液
4.溶栓：①链激酶,②尿激酶
5.抗凝：①肝素②双香豆素③新抗凝.另外
还有蛇毒制剂;藻酸双酯钠等
6.扩张血管:罂杰碱环、扁桃酯、已酮可可碱、倍他定
出血性脑血管病
急性期：减轻脑水肿及颅内高压，调整血压
恢复期：防止血压过高和情绪激动，避免再次出血功能锻炼
药物治疗：可选用促进神经代谢药物，如脑复康、 胞二磷胆碱、脑活素、r-氨酪酸、辅酶Q10、维生素B类、
维生素E及扩张血管药物等，也可选用活血化瘀、益气通
络，滋补肝肾、化痰开窍等中药方剂。
理疗、体疗及针灸等。
帕金森病
•帕金森是一种突发的,缓慢进展的中枢神经系统变性疾病,其特征是动作的缓慢与缺失、肌肉僵直、静
止性震颤和姿势不稳.
又名：parkinsonism、震颤麻痹
帕金森在老年人最常见的神经变性疾病中占第四位. 在≥65岁的人群中1%患有本病；在＞40岁的人群中则为0.4%.也可在儿童期或青春期发病(少年型帕金森综合征).
病因
•在原发的帕金森病中,
黑质,蓝斑与其他脑干多巴胺能细胞群内有色素性神经元的丧失. 病因不明.
•继发性帕金森综合征是由其他特发性变性疾病,药物或外源性毒素引起基底节内多巴胺作用的丧失
或受到干扰所致.
药物治疗
•许多药物可以治疗帕金森病，
•包括左旋多巴、溴隐亭、硫丙麦角林、丙炔苯丙胺、抗胆碱能药（甲磺酸苄托品或安坦）、抗组胺药、抗抑郁药、心得安和金刚烷胺。
•没有一种药物能根治本病或阻止疾病发展，但可使
病人容易活动，有时病人能维持活动能力很多年。
外科治疗
•通过立体定向切除苍白球的后腹侧部(苍白球切开术)可显着改善\"关\"状态下的动作过缓以及左旋多巴诱发的动作困难.
•在某些病例中病情的改善在术后持续长达4年. •对苍白球或丘脑底核进行高频电刺激看来很有希望. •对丘脑中间腹核进行深部电刺激治疗帕金森病震颤或原
发性震颤可能有效. •这些治疗措施正在研究之中.
物理治疗
•尽可能继续进行日常活动，并按计划进行有规律的锻炼，可使帕金森病患者维持活动能力。
•物理治疗或器械帮助，如带轮子的辅助行走器械，可使病人独自行走。
•富含大量纤维的食物可以克服便秘。便秘常由病人不活动、饮水不足或某些药物引起。用饮食补充或用大便软化剂可保
持肠道有规律的运动。
•应当注意饮食，因为肌肉强直可使吞咽运动十分困难，病人可能出现营养不良。
老年痴呆
•指老年期出现的已获得的智能在本质上出现持续的损害，
也就是由器质性脑损害导致的基本上不可逆的智能缺失和社会适应能力降低。 •阿尔茨海默症
主要表现
•在智能方面出现抽象思维能力丧失、推理判断与计划不足、 注意力缺失；
•在人格方面出现兴趣与始动性丧失、迟钝或难以抑制、社会行为不端、不拘小节；
•在记忆方面出现遗忘，地形、视觉与空间定向力差； •在言语认知方面出现说话不流利，综合能力缺失。
•老年痴呆总是在人不知不觉中起病， 呈持续进行性智能衰退，智能直线下降，病程一般是5至12年。 •不完全统计，
65岁以上人群中患重度老年痴呆的比率达5%以上，到80岁，上升到15—20%。老年痴呆病人的平均生存期为5.5年，使该病成为现代社会老年人的主要致死疾病之一。
老年痴呆症的十大警号
一、记忆力日渐衰退，影响日常起居活动 二、处理熟悉的事情出现困难 三、对时间、地点及人物日渐感到混淆四、常把东西乱放在不适当的地方五、判断力日渐减退
六、抽象思想开始出现问题
七、情绪表现不稳及行为较前显得异常
八、性格出现转变九、失去做事的主动性
十、明了事物能力及语言表达方出现困难
选用的药物
•尚无特效药物治疗老年痴呆，但可选用下列几种药物来改善脑血流量，促进脑细胞功能恢复。这些药物据病情可单用或配合用。
•吡拉西坦(脑复康)，可增加脑血流量，改善脑缺氧，促进思维记忆。对轻中度老年痴呆有效，重度无效，与安定合用还可提高疗效。 •都可喜，大脑代谢促进剂，国外已广泛使用，对智力恢复有较好的作用，用得越早，效果越好。
•长春西汀(卡兰)，可改善脑代谢，恢复脑细胞利用氧的能力，对血管性痴
呆总有效率可达85％以上。
•还可加服大剂量复合维生素B和维生素C，以及烟酸、三磷酸腺苦、细胞色素C和中药六味地黄丸等。
老年痴呆的预防
1、改善劳动环境 2、忌酒和戒烟
3、饮食调节：防止高脂食物引起胆固醇升高，维生素B1、B2和B6、维
生素C和维生素E对老年人很重要。
4、保持精神愉快 5、要安排好生活与学习
6、在离退休之前，要在思想上、物质上做好一切准备，丰富的
生活内容，广泛的兴趣和爱好，可以促进脑力活动，
还可以延缓或减轻衰老的进程。
7、定期进行体检、及早治疗躯体疾病，既要重视，又不可过分注意或担心。 8、经常的户外活动：如步行、慢跑、体操、太极拳、太极剑及传统舞等。
再见
因篇幅问题不能全部显示，请点此查看更多更全内容