有机合成对药物研发的创新应用

有机合成对药物研发的创新应用

作者：邱召来 安丽亚 董贵敏 彭冲 来源：《中国化工贸易·中旬刊》2019年第04期

摘 要：在现代人们的生活中，药物成为调节身体生理机能，预防、治疗疾病的重要手段。在制药过程中，药物合成技术的发展在创新药物中的应用越来越广泛。有机合成主要指的是通过加热、加压、催化剂等方式，把简单的化合物转化为复杂的有机物，满足实际生产需要。对于现代药物研发来说，有机合成是重要的药物来源之一。文章通过对有机合成药物的研究现状进行分析，探讨有机合成在药物研发中的创新应用，以供参考。 关键词：有机合成;药物研发;创新应用

药物是提高医疗水平的基础，随着人类社会的不断发展，一些新的病症需要新的药物来治疗，这就需要新药的研发。此外，制药企业为了提高患者对药物的认可度，提高企业产品的市场占有率，也需要不断的研发新药。在现代的药物研发中，有机合成是药物的主要来源之一，而且随着科学技术的发展，在创新药物研发中的应用越来越广泛。 1 有机合成药物的研究现状

近年来，随着有机合成技术的发展，有机合成药物在药品市场中的占有率越来越高，从世界范围来看，每年都会有上百种的有机合成药物上市，各国为了推进本国的医疗卫生水平，投入了大量的人力、物力以及财力进行新药的合成研发。有机合成属于比较复杂的原料反应过程，使用化学组合方式对药物研发创新的过程中，要结合新药的研发特点，在组合反应中使用分子化合物的处理方式，在此过程中，化合物的活性被提升，测定分子结构，可以批量的进行合成处理。此外，还可以对药物的药理活性进行评价，改变了传统的药物提取方式，为科学制药提供了新的方向。让合成药物可以很便捷的研发并生产。从目前的技术来看，从动植物或者是微生物中可以提取新的化合物，利用合成技术，比如：微波化学合成、电化学合成、纳米技术、固相化反应等，实现药物的合成技术改造。 2 有机合成在药物研发中的创新应用 2.1 对于传统药物的改造创新

新药的研发不是凭空出现的，有的是在动植物或者微生物中提取原料，有的是针对传统的药物进行改造。但是在改造的过程中，需要依靠相关的理论和技术作为基础，一般情况下，新药研发之后，它的化学结构会被工作人员使用合成的方式进行改变，达到提升药物治疗效果的目的。比如，2012年上市的治疗前列腺癌的创新药物恩杂鲁胺（ enzalutamide），就是在老药的基础上进行改造得到的。以最早治疗前列腺疾病的合成药物尼鲁米特和比卡鲁胺（将尼鲁米

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特中的结构进行了改变得到的新药）为基础，进行了新的结构改造，成功的实现了药物的合成。

2.2 降糖类药物的研发创新

近年来，我国糖尿病患者呈逐年上升趋势，因此，针对糖尿病患者治疗期间，药物治疗要以降糖为主。在对降糖类的药物创新过程中，可以使用合成技术，将传统的抑制剂结构打破，很好的进行药物创新。比如作为一种新型的口服将糖类药物，二肽基肽酶4抑制剂通过增加葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，将胰腺内造成血糖上升的细胞功能进行改善，同时对胰岛素的敏感性进行调节，防止出现血糖过低的情况，实现糖尿病患者安全降糖的目的。 2.3 抗肿瘤药物的研发创新

恶性肿瘤是目前影响人类健康的主要因素，对于抗肿瘤药物的研究一直在进行。合成技术可以通过选择性的靶向抑制癌细胞的扩散，使抗肿瘤药物的研发出现了重大的突破。比如，舒尼替尼（sunitinib）就是利用有機合成技术得到的药物，可以很好的抑制癌细胞的生长及扩散，它的化学结构比较独特，既可以将肿瘤生长所需要的营养物质进行阻断，又可以将肿瘤细胞的活性杀死，有效的缓解了病症的发展。 2.4 抗病毒药物的研发创新

在人类的疾病中，病毒是比较常见的，上百种病毒可以导致人类患病，比较常见的是流感病毒，此外，还有曾经在我国爆发的非典型肺炎病毒以及非洲爆发的罕见的埃博拉病毒等。在传统的抗病毒药物研发中主要的原理是将病毒特有的酶类物质直接作用于病毒本身，而随着合成技术的成熟并发展，抗病毒药物主要是提高宿主的免疫系统，提高对病毒的抵抗力，阻止病毒侵袭。

2.5 抗菌类药物的研发创新

合成类抗菌药物可以通过将病原性微生物消灭，来达到治疗细菌感染类疾病的目的。比如，2000年获得批准上市的利奈唑胺属于一种人工合成的咗烷酮类抗生素，作用的机理是与细菌亚基上的核糖体结合形成复合物，将细菌蛋白质的合成过程进行抑制，达到治疗的目的。该药物对于青霉素敏感、耐药肺炎链球菌、耐药肠球菌等具有很好的抗菌作用。 3 结束语

在社会不断发展过程中，医疗卫生水平的提高是提高人们生活质量的基础。制药企业应该有机合成技术，创新药物的合成模式，在制药材料的分离和纯化过程中实现自动化，通过实践，探索最直接的合成路线以及最少的经济成本合成策略，实现有机合成在药物研发中的创新应用。

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参考文献：

[1]张霁，聂飚，张英俊.有机合成在创新药物研发中的应用与进展[J].有机化学，2015（02）：129.

[2]仲达，吴楠.有机合成在药物研发中的发展和应用[J].广东化工，2016（17）：93. [3]张仁.有机合成在创新药物研发中的应用与进展[J].化工管理，2016（26）：213.